[中文別名]  放線茵素D，放線菌素，放線菌素23-21，放線菌素C1。
 
   [外 文 名]  Dactinomycin D ，Dactinomycin，Cosmegen，Neractinomycin，Actinomycin，Lyovac，Sinoactinomycin.

   [外文縮寫]  DACT，ACD，ACT，ACTD，KSM，Act-D。
  
   [化 學(xué) 名]  色素環(huán)（2-氨基-4，6-二甲基-3-氧對惡嗪-1，7-二羥基酸）和肽鏈。
 
   [分 子 式]  C62H86N12O16。
 
   [性    狀]  本品為鮮紅色結(jié)晶或橙紅色結(jié)晶性粉末，無臭，有引濕性，遇光及熱不穩(wěn)定，且產(chǎn)價(jià)降低；幾首不溶于水（但在10℃水中溶解）。溶于乙醇、丙二醇、丙酮和氯仿，難溶于乙醚。
 
    [藥理作用]  迄今發(fā)現(xiàn)的放線菌素至少有50種以上，只有放線菌素D和放線菌素C有臨床應(yīng)用價(jià)值。放線菌素D是從Str.parvul-lus培養(yǎng)液中提取的一種多肽抗生素；1957年我國上海藥物所從廣西桂林土壤中分離出的Str.melanochromogenes培養(yǎng)液中提取的一種抗生素，被定名為更生霉素，實(shí)驗(yàn)證明兩者理化性質(zhì)完全相同。放線菌素D（DACT）的化學(xué)結(jié)構(gòu)包括一個(gè)三環(huán)發(fā)色基團(tuán)，上面連結(jié)兩個(gè)環(huán)狀五肽。根據(jù)X射線衍射資料分析，DACT的變色基團(tuán)插入DNA相鄰兩個(gè)G-C堿基對中間，兩個(gè)環(huán)狀多肽充塞于DNA雙螺旋的小溝中，通過特殊的氫鏈與位于對面的DNA核苷酸的鳥嘌噙相連結(jié)；處于螺旋小溝中的肽鏈，可抑制RNA聚合沿DNA分子前進(jìn)，從而阻止mRNA的合成，便不能阻止DNA的復(fù)制。在細(xì)胞增殖周期中，G1期前半段正是合成新的mRNA，并合成由G1期前半段正是合成新的mRNA，并合成由G1期轉(zhuǎn)變?yōu)镾期所必須的酶，此期細(xì)胞對DACT最敏感，使G1—S過渡受阻；在其他各期，細(xì)胞內(nèi)仍不斷合成mRNA及其指導(dǎo)下的蛋白質(zhì)合成，因而對DACT仍然敏感，故DACT屬細(xì)胞周期特異性藥物。
 
   [體內(nèi)過程]  本品口服吸收不佳；靜脈注射后，血漿濃度較高，但數(shù)分鐘內(nèi)即很快下降，以后則下降緩慢。血漿慢相半衰期為36小時(shí)，它很少滲入紅細(xì)胞，但選擇性地分布于有核細(xì)胞中。腹水濃度與血漿相似，在骨髓及瘤細(xì)胞中濃度明顯高于血漿。本品很少被代謝，自尿中排泄少，僅12%~20%，其余（50%~60%）主要從膽汁中排泄。
 
   [臨床應(yīng)用]
  （1）對惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌有較好療效，且對肺轉(zhuǎn)移時(shí)與5-FU、AT-581、AT-1258合用，則療效增強(qiáng)。
  （2）對惡性淋巴瘤有效，且可控制其癌性發(fā)熱。
  （3）與手術(shù)、放射治療合用，治療腎母細(xì)胞癌治愈率達(dá)80%。
  （4）對橫紋肌肉瘤、睪丸腫瘤、神經(jīng)母細(xì)胞瘤、惡性黑色素瘤等亦有一定的療效，并可提高放療的敏感性。
 
   [用法用量]  靜脈滴注：6~8ug/kg，常用量為每次200~400ug，溶于5%葡萄糖液500ml，一般在4~6小時(shí)滴完，每日或隔日1次，10次為1周期，間隔14日左右重復(fù)，總量為4000-6000ug。
  動(dòng)脈注射：每日200-400ug，10日為1周期。
  胸腹腔注射：每次400-600ug。
  治療絨毛膜上皮癌，每日劑量以8-10ug/kg為宜；治療腎胚胎瘤劑量于7日內(nèi)注射70ug/kg。
 
   [不良反應(yīng)]
  （1）骨髓抑制：多發(fā)生在治療后1周，血小板減少，白細(xì)胞下降，貧血和出血。
  （2）胃腸道反應(yīng)：常在注射后數(shù)小時(shí)出現(xiàn)食欲下降，惡心，嘔吐，腹瀉，腹痛，胃及腸道潰瘍，口腔炎，口角炎，喉炎及直腸炎。
  （3）皮膚反應(yīng)：脫發(fā)，紅斑，脫屑，色素沉著；痔瘡樣皮疹。
  （4）本品有很大的刺激性，靜脈注射可引起靜脈炎；藥液外漏可引起嚴(yán)重的組織壞死。
  （5）其他反應(yīng)：肝腎損害，過敏反應(yīng)，發(fā)熱，精子減少，原放療部位皮膚發(fā)紅及脫皮。
 
   [禁 忌 證]
  （1）水痘或最近患過水痘患者禁用。
  （2）孕婦及哺乳期婦女慎用。
  （3）骨須功能低下、有痛風(fēng)病史者、肝功能損害、感染、有尿酸鹽性腎結(jié)石病史、近期接受過放射治療或化療藥物治療者均慎用。
 
   [注意事項(xiàng)]
  （1）用藥期間應(yīng)定期檢查血像及肝腎功能。
  （2）用藥過程中要加強(qiáng)口腔護(hù)理，以減輕口腔粘膜反應(yīng)。
  （3）注射時(shí)應(yīng)注意勿漏出血管外，以免引起局部刺激。
  （4）應(yīng)用時(shí)，取出后應(yīng)立即溶于葡萄糖液或滅菌注射用水中。
 
  [制劑規(guī)格]  注射劑： 200ug/支。
  
   [生產(chǎn)企業(yè)]：浙江海正藥業(yè)股份有限公司

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